Cialis - baza leków

Blokując PDE5, pomaga utrzymać odpowiednie stężenie cGMP, co jest kluczowe dla rozluźnienia mięśni i przepływu krwi1. Działa wybiórczo na PDE5, dzięki czemu rzadziej powoduje działania niepożądane związane z innymi enzymami (np. w sercu czy siatkówce oka)56. W leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego tadalafil rozszerza naczynia krwionośne płuc, co ułatwia przepływ krwi i zmniejsza obciążenie serca2.

• Tabletkę przyjmuje się doustnie, zazwyczaj z niewielką ilością wody.
• Można ją zażyć niezależnie od posiłku, choć bardzo tłuste potrawy mogą opóźnić początek działania.
• Efekt terapeutyczny pojawia się zazwyczaj w ciągu 30-60 minut od przyjęcia.
• Nie należy przekraczać zalecanej przez lekarza dawki, która zwykle wynosi 10 mg lub 20 mg.
• Dostępna jest także opcja codziennego stosowania w niższej, 5-miligramowej dawce.

Po podaniu doustnym tadalafil jest szybko wchłaniany – maksymalne stężenie we krwi pojawia się zwykle po około 2 godzinach (dla tabletek), a dla zawiesiny doustnej nieco później, około 4 godzin910.

Sposób użycia	Zalecenie dotyczące posiłku	Zalecenie dotyczące alkoholu	Czas na działanie przed aktywnością
Doustnie, z wodą	Można z posiłkiem lub bez (tłuszcz opóźnia wchłanianie)	Umiarkowane spożycie zwykle bezpieczne	Minimum 30 minut (optymalnie 1 godzina)
Tabletkę połykać w całości	--	Nadużycie alkoholu zwiększa ryzyko zawrotów głowy	--
Nie dzielić, chyba że ma kreskę	--	--	Działa do 36 godzin od przyjęcia

Pokarm nie wpływa na jego działanie w przypadku tabletek, dlatego można go przyjmować niezależnie od posiłków9. Tadalafil jest rozprowadzany po całym organizmie, a aż 94% leku wiąże się z białkami krwi, co wpływa na jego rozprowadzanie i czas działania9.

• Opcja dawkowania "codziennego" (5 mg raz na dobę) zapewnia stałe stężenie leku we krwi i gotowość do współżycia o dowolnej porze.
• Opcja "doraźna" (10 mg lub 20 mg przed planowaną aktywnością) daje efekt utrzymujący się do 36 godzin.
• Wybór schematu zależy od częstotliwości planowanych kontaktów seksualnych i preferencji pacjenta.
• Lekarz pomoże dobrać najbardziej odpowiedni sposób przyjmowania.

Najwyższe stężenie we krwi pojawia się po ok. 2 godzinach od przyjęcia tabletki9. Pokarm nie opóźnia ani nie osłabia działania leku (dotyczy tabletek)9. Substancja jest rozkładana w wątrobie, a jej główny metabolit nie wykazuje działania na organizm11.

Jak działa Tadalafil?

Podsumowując produkty na receptę mają również swoje zamienniki/odpowiedniki bez recepty. W niektórych krajach leki z tym składnikiem są stosowane również w innych chorobach jak łagodny przerost prostaty i nadciśnienie płucne. W szczególnych sytuacjach jest podawany również w celu poprawy zdolności wysiłkowych u mężczyzn i kobiet. Podstawowe wskazanie tego leku OTC to zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn. Leki na bazie tadalafilu nie są wskazane i dedykowane dla kobiet.

Sildenafil a tadalafil

W określonych sytuacjach leki na bazie tadalafilu są wskazane jako preparaty na BPH, czyli łagodny przerost gruczołu krokowego. Zatem oddziałuje na prostatę hamując jej przerost, co utrudnia oddawanie moczu. Mechanizm działania substancji czynnej to określenie sposobu, w jaki dany składnik leku wpływa na organizm, by osiągnąć pożądany efekt leczniczy. W przypadku tadalafilu kluczowe jest zrozumienie, jak wpływa on na układ krążenia i procesy zachodzące w tkankach, a także jakie są jego właściwości farmakodynamiczne (czyli jak działa na organizm) oraz farmakokinetyczne (czyli jak organizm przetwarza substancję). Te dwa pojęcia, choć brzmią skomplikowanie, można wyjaśnić prosto: farmakodynamika to opis tego, jak lek działa na ciało, natomiast farmakokinetyka – jak ciało radzi sobie z lekiem, cialis lek bez recepty czyli jak go wchłania, rozprowadza, rozkłada i usuwa12. Tadalafil jest wydalany głównie z kałem (ok. 61%) i w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36%)11. Średni czas półtrwania (czyli czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę) wynosi około 17,5 godziny11.

Produkt	Dawkowanie	Ilość + Bonus	Cena
Cialis Soft Tabs	20mg	90 + 6 tabletek	216.71€ 206.39€	Kup
Cialis Generika	20mg	180 + 10 tabletek	254.09€ 241.99€	Kup
Cialis Generika	2.5mg	180 + 10 tabletek	154.86€ 147.49€	Kup
Cialis Generika	60mg	120 + 8 tabletek	240.18€ 228.74€	Kup
Cialis Generika	2.5mg	360 + 10 tabletek	260.03€ 247.65€	Kup
Cialis Soft Tabs	20mg	120 + 6 tabletek	248.64€ 236.80€	Kup
Cialis Generika	60mg	90 + 6 tabletek	196.67€ 187.30€	Kup
Cialis Generika	5mg	360 + 10 tabletek	268.08€ 255.31€	Kup
Cialis Generika	10mg	20 tabletek	48.23€ 45.93€	Kup
Cialis Soft Tabs	20mg	20 + 2 tabletki	66.98€ 63.79€	Kup
Cialis Professional	20mg	10 tabletek	48.29€ 45.99€	Kup

Niektóre grupy pacjentów mogą mieć inne tempo usuwania tadalafilu z organizmu: Osoby w podeszłym wieku – lek utrzymuje się dłużej, ale nie wymaga to zmiany dawki w większości przypadków7. Osoby tadalafil cialis bez recepty z niewydolnością nerek – poziom leku może być nawet dwa razy wyższy, dlatego dawkowanie może wymagać dostosowania7. Osoby z niewydolnością wątroby – u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki, ale w ciężkich przypadkach lek może być przeciwwskazany lub wymagać szczególnej ostrożności12. Pacjenci z cukrzycą – poziom leku jest o około 19% niższy, co jednak zwykle nie wymaga zmiany dawki12. Zanim tadalafil trafił do stosowania u ludzi, został dokładnie przebadany na zwierzętach. Badania te nie wykazały szczególnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu terapeutycznych dawek leku13.

Wpływ tadalafilu na laktację

Tadalafil należy do grupy leków, które pomagają rozluźnić mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, głównie poprzez blokowanie enzymu o nazwie fosfodiesteraza typu 5 (PDE5). W praktyce oznacza to, że po stymulacji seksualnej organizm uwalnia tlenek azotu, który prowadzi do powstawania cGMP – substancji odpowiedzialnej za rozluźnianie mięśni i napływ krwi. Tadalafil sprawia, że cGMP utrzymuje się dłużej, ponieważ hamuje jego rozkład przez PDE5. W efekcie dochodzi do lepszego napływu krwi do ciał jamistych prącia, co ułatwia uzyskanie i utrzymanie erekcji134. Tadalafil działa tylko wtedy, gdy pojawi się naturalna stymulacja seksualna – nie powoduje erekcji sam z siebie12. Nie zaobserwowano negatywnego wpływu na rozwój płodu, płodność czy geny, a w bardzo wysokich dawkach, wielokrotnie przewyższających te stosowane u ludzi, jedynie u niektórych zwierząt pojawiały się efekty uboczne, takie jak zmiany w komórkach nasiennych14. Nie stwierdzono działania uszkadzającego płód u szczurów i myszy13. W badaniach na psach bardzo wysokie dawki powodowały zmniejszenie produkcji plemników, ale przy dawkach stosowanych u ludzi nie obserwowano tego efektu14.

Tadalafil - działanie i substancje pomocnicze

Zatem tadalafil można przyjmować z jedzeniem lub bez. Niektóre produkty jak np. grejpfruty spowalniają jego metabolizm, ponieważ wpływają na enzymy metabolizujące tadalafil. Jednym z nich jest grejpfrut, który jest inhibitorem CYP3A4 - enzymu należącego do cytochromu P-450. Inhibicja, czyli hamowanie tego enzymu oznacza, że działanie tadalafilu jest wydłużone, co może wpływać na zwiększenie częstości i/lub nasilenie skutków ubocznych związanych np.

Wskazania do stosowania

z ciśnieniem. Tadalafil w porównaniu do sildenafilu jest bardziej selektywny. Dane pochodzące z badań in vitro wykazały silniejsze działanie na PDE5 w porównaniu do innych izoenzymów PDE1, 2, 4 i 7, które znajdują się np. w naczyniach krwionośnych, mięśniach szkieletowych, wątrobie i innych narządach. W praktyce oznacza to, że niektóre skutki uboczne są mniej nasilone i/lub mogą występować rzadziej. Tadalafil jest substancją o dobrze poznanym i ukierunkowanym mechanizmie działania, który polega na blokowaniu enzymu PDE5. Dzięki temu wspiera naturalne procesy zachodzące w organizmie, prowadząc do poprawy funkcji erekcyjnych lub łagodzenia objawów nadciśnienia płucnego. Lek szybko się wchłania, długo utrzymuje we krwi i jest wydalany głównie z kałem. Wysoka selektywność względem PDE5 sprawia, że ryzyko działań niepożądanych jest niewielkie, a bezpieczeństwo potwierdzono w badaniach przedklinicznych. Z uwagi na różnice w farmakokinetyce u niektórych pacjentów, dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, zwłaszcza u osób z chorobami nerek czy wątroby. Tadalafil pozwala na skuteczne i długotrwałe działanie, przyczyniając się do poprawy jakości życia wielu pacjentów1913. Tadalafil wykazuje skuteczność już po 16 minutach od podania i utrzymuje efekt nawet do 36 godzin.

• Lek jest dostępny wyłącznie na receptę lekarską.
• Przed przepisaniem lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad i ocenić ogólny stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta.
• Nie należy kupować leku z niepewnych źródeł internetowych, ze względu na ryzyko podróbki.
• Przechowuje się go w temperaturze pokojowej, w oryginalnym opakowaniu, chroniąc od światła i wilgoci.

Dzięki selektywnemu działaniu rzadko powoduje zaburzenia widzenia czy wpływ na ciśnienie krwi. Nie wpływa istotnie na rytm serca, a zaburzenia widzenia barw są bardzo rzadkie. W badaniach klinicznych większość pacjentów zgłasza poprawę jakości życia i satysfakcji z leczenia. Na zaburzenia erekcji ( erectile dysfunction – ED), definiowane jako stała lub utrzymująca się w czasie niezdolność do uzyskania i/lub utrzymania wzwodu wystarczającego do odbycia satysfakcjonującego stosunku płciowego, cierpi szacunkowo ok. 150 mln mężczyzn na świecie, 35 mln w Europie i ponad 1,5 mln w Polsce [1]. Skala występowania tego problemu świadczy o jego wadze społecznej.

Co to jest Tadalafil?

Nie należy łączyć go z lekami będącymi donorami (dawcami) tlenku azotu np. nitrogliceryna stosowane w chorobie niedokrwiennej serca. Zaleca się, aby przerwa między lekami z grupy azotanów na serce trwała co najmniej 48 godzin od planowanej aktywności z użyciem tadalafilu. Tak długa przerwa wynika z okresu półtrwania inhibitorów PDE5. Nie zaleca się łączenia różnych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 z tadalafilem.

Szczególne grupy pacjentów

Może to grozić istotnym nasileniem skutków ubocznych w postaci nadmiernego spadku ciśnienia. Alkohol może wchodzić w interakcję z tadalafilem skutkując nadmiernym spadkiem ciśnienia tętniczego, co może prowadzić do objawów niedociśnienia (np. zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie). Ryzyko wystąpienia skutków ubocznych rośnie wraz we wzrostem spożycia alkoholu, szczególnie większe ilości w krótkim czasie. Jedzenie nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Niestety, często jeszcze się zdarza, że zarówno pacjenci, jak i lekarze są przekonani, że zaburzenia erekcji są nieodwracalną konsekwencją starzenia.

Sildenafil – ile trwa leczenie?

Tadalafil jako lek na erekcję działa dłużej niż sildenafil, co potwierdzają dane z zakresu farmakokinetyki. Związki będące produktami przemian mających miejsce w metabolizmie tego leku, czyli metabolity nie są aktywne tj. nie wykazują działania terapeutycznego, zatem nie mają znaczenie dla zdolności osiągnięcia i/lub utrzymania wzwodu. Leki bez recepty na bazie tadalafilu zawierają 10 mg substancji czynnej. 10 mg to zwykle dawka jednorazowa i często dobowa.

1. CO TO JEST LEK CIALIS I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

W przypadku ograniczonej skuteczności wymienionej dawki może zachodzić konieczność stosowania dobowej dawki jednorazowej w wysokości 20 mg. W przypadku niektórych pacjentów stosowana dawka może być mniejsza i wynosić odpowiedni 2,5 lub 5 mg. Najczęściej przyjmują one postać tabletki Tadalafil Maxigra, Tadalaxil MaxON i Tadalafil Mensil. Oprócz tego dostępnych jest wiele leków z tym składnikiem wziąć zarejestrowanych na receptę. Są to leki zawierające 20 mg tadalafilu w 1 tabletce. Rzeczywiście, częstość występowania ED wzrasta z wiekiem. Wynika to przede wszystkim z pojawiania się w miarę starzenia organizmu współistniejących przewlekłych chorób upośledzających funkcję śródbłonka, takich jak np. miażdżyca lub cukrzyca, a tym samym powodujących zaburzenia erekcji. Na szczęście nie jest to równoznaczne ze stwierdzeniem, że zaburzenia erekcji muszą pojawić się w pewnym wieku u każdego mężczyzny. Należy walczyć z mitami dotyczącymi ED zarówno wśród pacjentów, jak i wśród lekarzy.Jak czytamy w Raporcie o seksualności Polaków, 26 proc. respondentów pytanych o powód, dla którego nie rozmawiało z lekarzem o odczuwanych problemach seksualnych, uznało te problemy za nieistotne, a 11 proc. za normę związaną z wiekiem. Jednocześnie 89 proc. Polaków traktuje seks jako naturalną potrzebę każdego człowieka, zaś 78 proc. uważa, że podstawą trwałego i udanego związku jest udane życie płciowe [2]. Wyrazem takiej ambiwalencji jest w naszym przekonaniu sytuacja zdrowotna, którą obserwujemy w Polsce.

Składnik aktywny	Klasyfikacja	Główny cel enzymatyczny	Efekt fizjologiczny
Tadalafil	Inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5)	PDE5	Zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych
--	--	PDE11 (lekka inhibicja)	Możliwe skutki uboczne (bóle mięśni, pleców)
--	Lek rozszerzający naczynia	--	Rozluźnienie mięśni gładkich i zwiększenie napływu krwi